ផលិតផល

Indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1) និង tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) គឺជាអង់ស៊ីមដែលមានរចនាសម្ព័ន្ធផ្សេងគ្នាដែលមានការបែងចែកជាលិកា និងតួនាទីសរីរវិទ្យាខុសៗគ្នា ប៉ុន្តែទាំងពីរនេះជំរុញការបំប្លែង tryptophan ទៅ N-formylkynurenine (NFK) ។IDO1 ត្រូវបានដាក់ឱ្យដំណើរការត្រឹមត្រូវតាមគ្លីនិកថាជាគោលដៅថ្នាំម៉ូលេគុលតូចសម្រាប់ជំងឺមហារីក ខណៈពេលដែលការសិក្សាពីមុនបង្ហាញថា TDO អាចជាគោលដៅសម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺមហារីក និងជំងឺសរសៃប្រសាទ។យើងបានបង្កើតការវាយតម្លៃកម្រិតខ្ពស់សម្រាប់ IDO1 និង TDO ដោយផ្អែកលើការស៊ើបអង្កេតគីមីប្រលោមលោក NFK Green ដែលមានប្រតិកម្មជាពិសេសជាមួយ NFK ដើម្បីបង្កើតជាម៉ូលេគុល fluorescent ពណ៌បៃតងជាមួយនឹងរលករំភើបនៃ 400 nm និងរលកនៃការបំភាយនៃ 510 nm ។យើងផ្តល់នូវការប្រៀបធៀបផ្នែកម្ខាងៗដំបូងនៃចំនួនថ្នាំទប់ស្កាត់ដែលបានបោះពុម្ពផ្សាយរបស់ IDO1 និង TDO ហើយបង្ហាញថាសមាសធាតុ IDO1 inhibitor 5l របស់ preclinical បង្ហាញពីប្រតិកម្មឆ្លងយ៉ាងសំខាន់ជាមួយ TDO ខណៈពេលដែលការជ្រើសរើសដែលទាក់ទងនៃ inhibitors ដែលបានបោះពុម្ពផ្សាយផ្សេងទៀតត្រូវបានបញ្ជាក់។ភាពស័ក្តិសមសម្រាប់ការត្រួតពិនិត្យលទ្ធផលខ្ពស់នៃការវិភាគត្រូវបានបង្ហាញដោយការពិនិត្យមើលបណ្ណាល័យនៃសារធាតុគីមីចំនួន 87,000 នៅក្នុងទម្រង់ 384- ឬ 1536-well ។ជាចុងក្រោយ យើងបង្ហាញថា ការវិភាគនេះក៏អាចត្រូវបានប្រើដើម្បីវាស់ស្ទង់សមត្ថភាពរបស់កោសិកាក្នុងការបំប្លែងសារធាតុ tryptophan និងដើម្បីវាស់ស្ទង់សមត្ថភាពកោសិការបស់ IDO1 និង TDO inhibitors ។