ផលិតផល

PMSF គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ serine/cysteine ​​​​protease inhibitor ដែលមិនអាចត្រឡប់វិញបានដែលត្រូវបានគេប្រើជាទូទៅក្នុងការរៀបចំកោសិកា lysates ។

ការសិក្សានៅក្នុង vitro៖ PMSF (2 mM) បានរារាំងការប្រមូលផ្តុំ inositol phosphate ដែលជំរុញដោយ carbachol ដោយត្រឹមតែ 15%-19% នៅក្នុងវត្តមានរបស់ Li+ ។ការរារាំងនៃការផ្លាស់ប្តូរ phosphoinositide ដោយ PMSF គឺដោយសារតែជំហានមួយឬច្រើនបន្ទាប់ពីការបំបែកនៃ phosphoinositide [1] ។PMSF រារាំង acylation នៃសំណល់ inositol នៃអន្តរការី GPI នៅក្នុងចរន្តឈាមរបស់ T. brucei ។PMSF រារាំងការបង្កើត glycolipid C ប៉ុន្តែមិនមែនជាការផ្លាស់ប្តូរអាស៊ីតខ្លាញ់នៅក្នុង vitro ។PMSF រារាំងការបន្ថែម GPI acylation និង ethanolamine phosphatase នៅក្នុង procyclic trypanosomes ប៉ុន្តែមិនមែននៅក្នុងកោសិកា Hela [2] ទេ។

នៅក្នុងការសិក្សា vivo: PMSF (0.1 mL / 10 g b.wt, ip) ផលិត antinociception ដូចដែលបានបង្ហាញដោយការកើនឡើងកម្រិតថ្នាំដែលឆ្លើយតបទៅនឹង %MPE ក្នុងការវាយតម្លៃភាពយឺតយ៉ាវនៃកន្ទុយ ប៉ុន្តែបានបរាជ័យក្នុងការបង្កើតការទប់ស្កាត់ម៉ូទ័រដែលឆ្លើយតបនឹងកម្រិតថ្នាំច្បាស់លាស់។សត្វកណ្ដុរដែលបានទទួលការចាក់បញ្ចូលតាមរន្ធគូថនៃ PMSF បានបង្ហាញឥទ្ធិពល cannabinoid រួមទាំង antinociception, ការថយចុះកម្តៅ និងអសមត្ថភាពជាមួយនឹងតម្លៃ ED50 នៃ 86, 224 និង 206 mg/kg រៀងគ្នា។ការព្យាបាលមុន PMSF (30 mg/kg) បង្កើនឥទ្ធិពលរបស់ anandamide លើការឆ្លើយតបការប៉ះកន្ទុយ (antinociception) សកម្មភាពក្បាលម៉ាស៊ីន និងការចល័តដោយ 5 ដង 10 ដង និង 8 ដង រៀងគ្នា[3] ។

ការពិសោធន៍សត្វ៖ កណ្ដុរ ICR ឈ្មោលមានទម្ងន់ពី ១៨ ទៅ ២៥ ក្រាម ត្រូវបានគេប្រើប្រាស់ក្នុងការវិភាគ។PMSF ត្រូវបានរំលាយនៅក្នុងប្រេងល្ង ហើយត្រូវបានគ្រប់គ្រងដោយ intraperitoneally ក្នុងបរិមាណ 0.1 mL/10 g b.wt ។តែងតែគ្រប់គ្រង PMSF 10 នាទីមុនពេលចាក់ថ្នាំ anandamide ចាក់តាមសរសៃឈាម។សត្វកណ្ដុរត្រូវបានបញ្ជូនទៅបន្ទប់វាយតម្លៃពេញមួយយប់ដោយមិនរំខានអាហារ ឬទឹក។បន្ទាប់ពីការចាក់ថ្នាំ anandamide ចាក់តាមសរសៃឈាម ឬការគ្រប់គ្រងយានយន្ត សត្វនីមួយៗត្រូវបានគេវាយតម្លៃដូចខាងក្រោមៈ 5 នាទីសម្រាប់ការឆ្លើយតបយឺតនៃកន្ទុយ (antinociceptive) និង 5 ទៅ 15 នាទីសម្រាប់សកម្មភាពដោយឯកឯង (ម៉ូទ័រ) ។ឬ 5 នាទីសម្រាប់សីតុណ្ហភាពស្នូល (រន្ធគូថ) និង ring Immobilization (catalepsy) រយៈពេល 5 ទៅ 10 នាទី។