ផលិតផល

Telithromycin ត្រូវបានដាក់ឱ្យដំណើរការជាលើកដំបូងនៅប្រទេសអាឡឺម៉ង់ ជាការព្យាបាលមាត់ម្តងក្នុងមួយថ្ងៃសម្រាប់ការឆ្លងមេរោគផ្លូវដង្ហើម រួមទាំងជំងឺរលាកសួតដែលទទួលបានដោយសហគមន៍ ការធ្វើឱ្យបាក់តេរីស្រួចស្រាវនៃជំងឺរលាកទងសួតរ៉ាំរ៉ៃ រលាក sinusitis ស្រួចស្រាវ និង tonsillitis/pharyngitis ។ដេរីវេនៃសារធាតុ semisynthetic នៃ macrolide erythromycin ធម្មជាតិនេះគឺជា ketolide ដែលមានទីផ្សារដំបូង ដែលជាប្រភេទថ្នាំអង់ទីប៊ីយោទិចថ្មីដែលមាន C3-ketone ជំនួសឱ្យក្រុម L-cladinose ។ភ្នាក់ងារ antibacterial ring ដែលមានសមាជិក 14 ការពារការសំយោគប្រូតេអ៊ីនបាក់តេរីដោយភ្ជាប់ទៅនឹងដែនពីរនៃអនុunit 50S នៃ ribosomes បាក់តេរី។វាបង្ហាញពីសកម្មភាពដ៏ខ្លាំងក្លានៅក្នុង vitro ប្រឆាំងនឹងភ្នាក់ងារបង្ករោគផ្លូវដង្ហើមទូទៅ រួមមាន Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis និង Streptococcus pyogenes ក៏ដូចជាភ្នាក់ងារបង្កជំងឺ atypical ផ្សេងទៀត។ក្រុម 3-keto ផ្តល់ការបង្កើនស្ថេរភាពអាស៊ីត និងកាត់បន្ថយភាពធន់នៃ macrolide-lincosamide-streptogramin B ដែលត្រូវបានគេសង្កេតឃើញជាញឹកញាប់ជាមួយ macrolides ។សំណល់ C11-C12 carbamate ជំនួសបានលេចឡើងមិនត្រឹមតែបង្កើនភាពស្និទ្ធស្នាលសម្រាប់កន្លែងចង ribosomal ប៉ុណ្ណោះទេ ប៉ុន្តែវាថែមទាំងធ្វើឱ្យមានស្ថេរភាពនៃសមាសធាតុប្រឆាំងនឹង esterase hydrolysis និងជៀសវាងការតស៊ូដោយសារតែការលុបបំបាត់ macrolides ពីកោសិកាដោយស្នប់ efflux ដែលបានអ៊ិនកូដដោយហ្សែន mef នៅក្នុងធាតុបង្កជំងឺមួយចំនួន។ .Telithromycin គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែង និងជាស្រទាប់ខាងក្រោមនៃ CYP3A4 ។ទោះបីជាយ៉ាងណាក៏ដោយ មិនដូច macrolides មួយចំនួនដូចជា troleandomycin ទេ វាមិនបង្កើតជាស្មុគ្រស្មាញ inhibitory CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkane metabolite complex ដែលមានសក្តានុពល hepatotoxic នោះទេ។ថ្នាំនេះត្រូវបានគេអត់ឱនឱ្យបានល្អនិងចែកចាយបានយ៉ាងល្អទៅក្នុងជាលិកាសួត, អាថ៌កំបាំង bronchial, tonsils និងទឹកមាត់។វាប្រែថាមានការប្រមូលផ្តុំយ៉ាងខ្លាំងនៅក្នុងគ្រាប់ azurophil នៃនឺត្រុងហ្វាល polymorphonuclear ដោយហេតុនេះសម្របសម្រួលការចែកចាយរបស់វាទៅបាក់តេរី phagocytosed ។