ផលិតផល

សមាសធាតុ (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]ethyl]-3-[(2S)-3,3- dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide គឺជាសមាសធាតុស្មុគស្មាញ និងជាក់លាក់ខ្ពស់ជាមួយនឹងកម្មវិធីសក្តានុពលផ្សេងៗនៅក្នុង ការស្រាវជ្រាវឱសថ និងការអភិវឌ្ឍន៍ថ្នាំ។ សមាសធាតុនេះជាកម្មសិទ្ធិរបស់ថ្នាក់មួយហៅថា azabicyclohexane carboxamides ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ថាមានសកម្មភាពជីវសាស្រ្តយ៉ាងសំខាន់។វាគឺជាសមាសធាតុ chiral ដែលមានមជ្ឈមណ្ឌលស្តេរ៉េអូផ្សេងៗគ្នា ដែលបង្ហាញដោយការកំណត់ (1R,2S,5S)។វត្តមានរបស់ chirality មានសារៈសំខាន់ព្រោះវាអាចជះឥទ្ធិពលយ៉ាងខ្លាំងដល់លក្ខណៈសម្បត្តិជីវសាស្រ្តរបស់សមាសធាតុ និងអន្តរកម្មជាមួយគោលដៅជីវសាស្រ្ត។ ការប្រើប្រាស់សក្តានុពលមួយនៃសមាសធាតុនេះគឺជាគោលដៅសម្រាប់ការរចនា និងសំយោគថ្នាំប្រលោមលោក។រចនាសម្ព័ន្ធ និងស្តេរ៉េអូគីមីវិទ្យាតែមួយគត់របស់វាផ្តល់ឱកាសសម្រាប់ការសិក្សាទំនាក់ទំនងរចនាសម្ព័ន្ធ-សកម្មភាព (SAR) និងការបង្កើនប្រសិទ្ធភាពនាំមុខ។អ្នកស្រាវជ្រាវឱសថអាចកែប្រែតំបន់ផ្សេងៗនៃម៉ូលេគុល ដើម្បីស៊ើបអង្កេតពីរបៀបដែលការផ្លាស់ប្តូរទាំងនេះប៉ះពាល់ដល់អន្តរកម្មរបស់វាជាមួយគោលដៅជីវសាស្រ្ត ដូចជាអង់ស៊ីម អ្នកទទួល ឬអ្នកដឹកជញ្ជូន។បន្ទាប់មកចំណេះដឹងនេះអាចត្រូវបានប្រើប្រាស់ដើម្បីអភិវឌ្ឍថ្នាំដែលមានប្រសិទ្ធភាព និងជាជម្រើសសម្រាប់ជំងឺផ្សេងៗ។ លើសពីនេះ រចនាសម្ព័ន្ធរបស់សមាសធាតុនេះបង្ហាញថាវាអាចមានសក្តានុពលជាសារធាតុទប់ស្កាត់ប្រូតេអុីន។Proteases គឺជាអង់ស៊ីមដែលដើរតួនាទីយ៉ាងសំខាន់ក្នុងដំណើរការជីវសាស្រ្តផ្សេងៗ ហើយជាប់ពាក់ព័ន្ធទៅនឹងជំងឺដូចជាមហារីក មេរោគអេដស៍ និងជំងឺរលាក។ការកំណត់រចនាសម្ព័ន្ធ និងក្រុមមុខងារជាក់លាក់នៃសមាសធាតុនេះ ធ្វើឱ្យវាក្លាយជាបេក្ខភាពដ៏ជោគជ័យសម្រាប់ការបង្កើតសារធាតុទប់ស្កាត់ប្រូតេអុីន ជាមួយនឹងភាពប្រសើរឡើង និងការជ្រើសរើស។ លើសពីនេះទៀត វត្តមានរបស់សមាសធាតុនៃក្រុម cyano និងចិញ្ចៀន pyrrolidine បង្ហាញថាវាអាចមានសកម្មភាពប្រឆាំងនឹងការឆ្លងមេរោគបាក់តេរី ឬផ្សិត។ការកែប្រែរចនាសម្ព័ន្ធអាចត្រូវបានធ្វើឡើងដើម្បីបង្កើនលក្ខណៈសម្បត្តិប្រឆាំងនឹងបាក់តេរី ឬប្រឆាំងនឹងផ្សិតរបស់វា និងនាំទៅរកការបង្កើតភ្នាក់ងារ antimicrobial ថ្មី។ លើសពីនេះ វត្តមានរបស់ក្រុម trifluoroacetyl បង្ហាញថា សមាសធាតុអាចមានសក្តានុពលជាថ្នាំ។Prodrugs គឺជាសមាសធាតុអសកម្ម ឬមិនសូវសកម្ម ដែលអាចបំប្លែងទៅជាទម្រង់សកម្មនៅក្នុងខ្លួន។ក្រុម trifluoroacetyl អាចបម្រើជាក្រុមការពាររបាំងមុខ ដែលអាចត្រូវបានបំបែកដើម្បីបញ្ចេញម៉ូលេគុលថ្នាំសកម្មនៅកន្លែងដែលចង់បាន។យុទ្ធសាស្ត្រនេះអាចធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវលទ្ធភាពជីវៈភាព ភាពរលាយ ឬការដឹកជញ្ជូនទៅកាន់ជាលិកាជាក់លាក់។ នៅក្នុងការសន្និដ្ឋាន សមាសធាតុ (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin -3-yl]ethyl]-3-[(2S)-3,3-dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1. 0]hexane-2-carboxamide មានការសន្យាថាជាសមាសធាតុដ៏មានតម្លៃក្នុងការស្រាវជ្រាវឱសថ និងការអភិវឌ្ឍន៍ថ្នាំ។រចនាសម្ព័ន្ធស្មុគ្រស្មាញ ស្តេរ៉េអូគីមីវិទ្យា និងក្រុមមុខងារ បង្ហាញពីឱកាសជាច្រើនសម្រាប់ការរចនា និងសំយោគថ្នាំប្រលោមលោក ការស្វែងរកការទប់ស្កាត់ប្រូតេអីន ការបង្កើតភ្នាក់ងារប្រឆាំងនឹងមេរោគ និងការប្រើប្រាស់យុទ្ធសាស្ត្រផលិតឱសថ។ការស្រាវជ្រាវបន្ថែម និងការរុករកលើសកម្មភាពជីវសាស្រ្ត និងសក្តានុពលឱសថសាស្រ្តរបស់វា អាចនាំទៅរកការទម្លាយក្នុងវិស័យព្យាបាលផ្សេងៗ។