ផលិតផល

4-[6-(6-bromo-8-cyclopentyl-5-methyl-7-oxo-7,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-ylamino)-pyridin-3-yl]- piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester គឺជាសមាសធាតុមួយដែលមានការប្រើប្រាស់សក្តានុពលក្នុងការស្រាវជ្រាវឱសថ និងការអភិវឌ្ឍន៍ថ្នាំ។រចនាសម្ព័ន្ធស្មុគ្រស្មាញ និងក្រុមមុខងាររបស់វា ផ្តល់ឱកាសផ្សេងៗសម្រាប់ការស៊ើបអង្កេត និងការរុករកនៃកម្មវិធីព្យាបាលរបស់វា។ ការអនុវត្តដែលអាចធ្វើទៅបាននៃសមាសធាតុនេះគឺនៅក្នុងវិស័យជំងឺមហារីក។វត្តមានរបស់ក្រុម bromo និង pyrido[2,3-d]pyrimidin moiety បង្ហាញថាវាអាចមានសកម្មភាពប្រឆាំងនឹងជំងឺមហារីក។ក្រុម bromo ត្រូវបានគេស្គាល់ថាសម្រាប់សក្តានុពលរបស់ខ្លួនក្នុងការរារាំងការលូតលាស់កោសិកា និងជំរុញឱ្យមាន apoptosis នៅក្នុងកោសិកាមហារីក។លើសពីនេះ pyrido[2,3-d]pyrimidin scaffold ត្រូវបានផ្សារភ្ជាប់ជាមួយនឹងឥទ្ធិពលប្រឆាំងនឹងការរីកសាយ និងប្រឆាំងនឹងដុំសាច់។ដូច្នេះ សមាសធាតុនេះអាចត្រូវបានសិក្សាបន្ថែមទៀតសម្រាប់សក្តានុពលរបស់វាជាភ្នាក់ងារប្រឆាំងមហារីកប្រលោមលោក។ លើសពីនេះ ក្រុម cyclopentyl និង methyl ដែលមាននៅក្នុងរចនាសម្ព័ន្ធធ្វើឱ្យសមាសធាតុ lipophilic ដែលអាចរួមចំណែកដល់សមត្ថភាពឆ្លងកាត់របាំងជីវសាស្រ្ត ដូចជាឈាម។ - របាំងខួរក្បាល។ទ្រព្យសម្បត្តិនេះបើកលទ្ធភាពប្រើប្រាស់វាក្នុងការអភិវឌ្ឍន៍ថ្នាំដែលផ្តោតលើជំងឺនៃប្រព័ន្ធសរសៃប្រសាទកណ្តាល ដូចជាជំងឺសរសៃប្រសាទជាដើម។សមាសធាតុអាចត្រូវបានកែប្រែដើម្បីបង្កើនការជ្រើសរើស និងសក្តានុពលរបស់វាប្រឆាំងនឹងគោលដៅជាក់លាក់ដែលពាក់ព័ន្ធនឹងជំងឺទាំងនេះ។ បន្ថែមពីលើនេះ វត្តមានរបស់អាស៊ីត piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester moiety បង្ហាញថា សមាសធាតុអាចមានអត្ថប្រយោជន៍ជាថ្នាំ។Prodrugs គឺជាសមាសធាតុអសកម្មដែលអាចត្រូវបានបំលែងទៅជាទម្រង់សកម្មនៅក្នុងខ្លួន។ក្រុម tert-butyl ester អាចដើរតួជាក្រុមការពារ ការពារការធ្វើឱ្យសកម្មមុនអាយុនៃឱសថ មុនពេលវាទៅដល់ទីតាំងដែលចង់បាន។នៅពេលដែលវាទៅដល់ជាលិកា ឬកោសិកាគោលដៅ ក្រុម ester អាចត្រូវបានបំបែកដោយអង់ស៊ីម ដោយបញ្ចេញម៉ូលេគុលថ្នាំសកម្ម។ លើសពីនេះ សារធាតុ pyridine និង pyrimidine moieties របស់សមាសធាតុបង្ហាញពីសក្តានុពលរបស់វាជាឱសថការីសម្រាប់ការរចនា inhibitors ជ្រើសរើសសម្រាប់អង់ស៊ីម ឬអ្នកទទួលជាក់លាក់។ទាំងនេះអាចមានចាប់ពី kinases ដល់ G protein-coupled receptors អាស្រ័យលើការកែប្រែដែលបានធ្វើឡើងចំពោះរចនាសម្ព័ន្ធស្នូល។សមាសធាតុនេះអាចបម្រើជាចំណុចចាប់ផ្តើមសម្រាប់ការសិក្សាទំនាក់ទំនងរចនាសម្ព័ន្ធ-សកម្មភាព និងដឹកនាំការបង្កើនប្រសិទ្ធភាពដើម្បីបង្កើតសារធាតុទប់ស្កាត់ដ៏ខ្លាំងក្លា និងជ្រើសរើសសម្រាប់គោលដៅព្យាបាលជាក់លាក់។ សរុបសេចក្តី 4-[6-(6-bromo-8-cyclopentyl-5-methyl-7 -oxo-7,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-ylamino)-pyridin-3-yl]-piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester បង្ហាញពីសក្តានុពលក្នុងវិស័យផ្សេងៗនៃការស្រាវជ្រាវឱសថ។រចនាសម្ព័ន្ធ និងក្រុមមុខងារតែមួយគត់របស់វាអាចត្រូវបានរុករកបន្ថែមទៀតសម្រាប់សកម្មភាពប្រឆាំងនឹងជំងឺមហារីក ការអភិវឌ្ឍន៍ថ្នាំនៃប្រព័ន្ធសរសៃប្រសាទកណ្តាល យុទ្ធសាស្រ្តផលិតថ្នាំ និងការទប់ស្កាត់អង់ស៊ីមជ្រើសរើស ឬ receptor inhibition ។ការបន្តការស៊ើបអង្កេត និងការបង្កើនប្រសិទ្ធភាពនៃបរិវេណនេះអាចនាំទៅរកការរកឃើញនូវជម្រើសនៃការព្យាបាលថ្មី ជាមួយនឹងប្រសិទ្ធភាពប្រសើរឡើង និងភាពជាក់លាក់នៃគោលដៅ។