ផលិតផល

ប៊ីស៊ីក្លូ isomeric ពីរ[4.1.0] heptane analogues នៃ glycosidase inhibitor galacto-validamine, (1R*,2S,3S,4S,5S,6S*)-5-amino-1-(hydroxymethyl)bicyclo[4.1.0]heptane -2,3,4-triol ត្រូវបានសំយោគក្នុង 13 ជំហានពី 2,3,4,6-tetra-O-benzyl-D-galactose ។សកម្មភាព inhibitory នៃ amines កម្រិតអនុលោមភាពទាំងពីរ និង acetamides ដែលត្រូវគ្នារបស់វាត្រូវបានវាស់វែងប្រឆាំងនឹងអង់ស៊ីម alpha-galactosidase ពាណិជ្ជកម្មពីគ្រាប់កាហ្វេ និង E. coli ។សកម្មភាពនៃអង់ស៊ីមគ្រួសារ glycosyl hydrolase GH27 (គ្រាប់កាហ្វេ) ត្រូវបានរារាំងដោយការប្រកួតប្រជែងដោយ 1R,6S-amine (7) ដែលជាអន្តរកម្មចងដែលត្រូវបានកំណត់លក្ខណៈដោយតម្លៃ K(i) នៃ 0.541 microM ។GH36 E. coli alpha-galactosidase បង្ហាញអន្តរកម្មនៃការចងខ្សោយជាងជាមួយ 1R,6S-amine (IC(50)= 80 microM)។សារធាតុ diastereomeric 1S,6R-amine (9) ចងយ៉ាងខ្សោយទៅនឹង galactosidases ទាំងពីរ (គ្រាប់កាហ្វេ, IC(50) = 286 microM) និង (E. coli, IC(50) = 2.46 mM) ។