ផលិតផល

(+)-(3R,5S), tert-Butyl 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N-methylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl]-3,5 -dihydroxy-6(E)-heptenate ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា R1.5 ឬ tert-butyl-rosuvastatin គឺជាសមាសធាតុគីមីដែលមានកម្មវិធីសក្តានុពលនៅក្នុងឧស្សាហកម្មឱសថ។ Rosuvastatin គឺជាថ្នាំបញ្ចុះកូឡេស្តេរ៉ុលដ៏ល្បីល្បាញដែលជាកម្មសិទ្ធិរបស់ថ្នាក់។ ថ្នាំដែលហៅថា statins ។វាដំណើរការដោយការរារាំងអង់ស៊ីមមួយហៅថា HMG-CoA reductase ដែលពាក់ព័ន្ធនឹងការផលិតកូលេស្តេរ៉ុលក្នុងរាងកាយ។R1.5 គឺជាដេរីវេនៃ rosuvastatin ដែលមានក្រុម tert-butyl ភ្ជាប់ទៅនឹងម៉ូលេគុល ដោយផ្តល់នូវលក្ខណៈសម្បត្តិបន្ថែម និងអត្ថប្រយោជន៍សក្តានុពល។ ការប្រើប្រាស់ R1.5 ដែលអាចមានជាធាតុផ្សំឱសថសម្រាប់ការព្យាបាលលើសជាតិខ្លាញ់ក្នុងឈាម និងការពារជំងឺសរសៃឈាមបេះដូង។ដូចជា rosuvastatin, R1.5 អាចត្រូវបានប្រើដើម្បីបន្ថយកម្រិតកូឡេស្តេរ៉ុល LDL ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ថាជា "កូលេស្តេរ៉ុលអាក្រក់" និងទ្រីគ្លីសេរីក្នុងឈាម។សមាសធាតុនេះអាចបង្ហាញលក្ខណៈសម្បត្តិឱសថសាស្រ្តដែលប្រសើរឡើង ដូចជាការកើនឡើងនៃជីវគីមី ឬស្ថេរភាពប្រសើរឡើង បើប្រៀបធៀបទៅនឹងថ្នាំមេ។លើសពីនេះ ក្រុម tert-butyl អាចរួមចំណែកដល់ការរលាយនៃសមាសធាតុ និងភាពប្រែប្រួលនៃទម្រង់ ដែលធ្វើឱ្យវាសមរម្យសម្រាប់ប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំផ្សេងៗ។ ការប្រើប្រាស់សក្តានុពលមួយផ្សេងទៀតនៃ R1.5 គឺនៅក្នុងការអភិវឌ្ឍនៃ prodrug ឬប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំគោលដៅ។ក្រុម tert-butyl អាចដើរតួជាក្រុមការពារ ដែលអនុញ្ញាតឱ្យមានការគ្រប់គ្រងការបញ្ចេញ rosuvastatin នៅក្នុងជាលិកា ឬសរីរាង្គជាក់លាក់ ដូចជាថ្លើម។យុទ្ធសាស្រ្តនេះអាចបង្កើនប្រសិទ្ធភាពថ្នាំ និងកាត់បន្ថយផលប៉ះពាល់ដែលអាចកើតមានដោយបង្កើនការប្រមូលផ្តុំរបស់វានៅកន្លែងគោលដៅ ខណៈពេលដែលកាត់បន្ថយការប៉ះពាល់នឹងជាលិកាដែលមិនមែនជាគោលដៅ។ លើសពីនេះ R1.5 អាចដើរតួជាឧបករណ៍ដ៏មានតម្លៃសម្រាប់អ្នកគីមីវិទ្យាក្នុងការរកឃើញ និងការអភិវឌ្ឍន៍ថ្នាំ។រចនាសម្ព័ន្ធស្មុគ្រស្មាញរបស់បរិវេណផ្តល់នូវវេទិកាសម្រាប់ការកែប្រែបន្ថែម និងការចម្លង។អ្នកស្រាវជ្រាវអាចប្រើប្រាស់ R1.5 ជាសមាសធាតុនាំមុខដើម្បីស្វែងរកទំនាក់ទំនងរចនាសម្ព័ន្ធ-សកម្មភាព និងបង្កើតអាណាឡូកថ្មីជាមួយនឹងប្រសិទ្ធភាព ការជ្រើសរើស ឬទម្រង់ព្យាបាលដែលប្រសើរឡើង។ការសិក្សាបែបនេះអាចរួមចំណែកដល់ការបង្កើតថ្នាំ Statin ប្រលោមលោក និងមានប្រសិទ្ធភាពជាង ឬភ្នាក់ងារបន្ថយកូឡេស្តេរ៉ុលផ្សេងទៀត។ នៅក្នុងការសន្និដ្ឋាន, (+)-(3R,5S), tert-Butyl 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl -2-(N-methyl-N-methylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxy-6(E)-heptenate (R1.5 ឬ tert-butyl-rosuvastatin) មានការសន្យាថាជាសមាសធាតុឱសថសម្រាប់ ការព្យាបាល hyperlipidemia និងជំងឺសរសៃឈាមបេះដូង។រចនាសម្ព័ន្ធតែមួយគត់របស់វា រួមផ្សំជាមួយនឹងក្រុម tert-butyl អាចផ្តល់នូវគុណសម្បត្តិដូចជា ឱសថសាស្រ្តដែលប្រសើរឡើង ការចែកចាយថ្នាំតាមគោលដៅ និងឱកាសសម្រាប់ការអភិវឌ្ឍថ្នាំបន្ថែមទៀត។ការស្រាវជ្រាវ និងការអភិវឌ្ឍន៍បន្ថែមទៀតគឺត្រូវការជាចាំបាច់ ដើម្បីស្វែងរកយ៉ាងពេញលេញនូវសក្តានុពលនៃ R1.5 នៅក្នុងវិស័យឱសថ។