ផលិតផល

6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-អ៊ីដ្រូក្លរមួយគឺជាសមាសធាតុ ជាមួយនឹងកម្មវិធីសក្តានុពលក្នុងការស្រាវជ្រាវឱសថ និងការអភិវឌ្ឍន៍ថ្នាំ។រចនាសម្ព័ន្ធម៉ូលេគុលតែមួយគត់របស់វាផ្តល់ឱកាសសម្រាប់ការស៊ើបអង្កេតលើការប្រើប្រាស់ព្យាបាលរបស់វា។ សមាសធាតុនេះជាកម្មសិទ្ធិរបស់គ្រួសារ pyrido[2,3-d]pyrimidinone ដែលត្រូវបានសិក្សាយ៉ាងទូលំទូលាយសម្រាប់សកម្មភាពឱសថសាស្ត្ររបស់វា។វត្តមានរបស់ក្រុមអាសេទីលបង្ហាញពីអន្តរកម្មសក្តានុពលជាមួយអង់ស៊ីមដែលពាក់ព័ន្ធនឹងដំណើរការកោសិកា។វាអាចមានឥទ្ធិពល inhibitory លើអង់ស៊ីមដូចជា kinases ឬ proteases ដែលធ្វើឱ្យវាក្លាយជាបេក្ខភាពដ៏ជោគជ័យសម្រាប់ការអភិវឌ្ឍនៃអង់ស៊ីម inhibitors ជាក់លាក់។ ក្រុម cyclopentyl និង methyl នៅក្នុងរចនាសម្ព័ន្ធរួមចំណែកដល់ធម្មជាតិ lipophilic របស់សមាសធាតុ។ទ្រព្យសម្បត្តិនេះអនុញ្ញាតឱ្យវាឆ្លងកាត់របាំងជីវសាស្រ្តយ៉ាងងាយស្រួល បង្កើនសក្តានុពលរបស់វាក្នុងនាមជាបេក្ខជនគ្រឿងញៀន។វាអាចមានភាពប្រសើរឡើងនៃ permeability និង bioavailability ដែលធ្វើឱ្យវាសមរម្យសម្រាប់ការគ្រប់គ្រងមាត់ និងការចែកចាយជាប្រព័ន្ធ។ ក្រុម 1-piperazinyl និង 2-pyridinyl ដែលមាននៅក្នុងបរិវេណផ្តល់នូវភាពចម្រុះសម្រាប់ការប្រើប្រាស់សក្តានុពលរបស់វាក្នុងការរចនាថ្នាំ។និស្សន្ទវត្ថុ Piperazine ត្រូវបានទទួលស្គាល់យ៉ាងទូលំទូលាយនៅក្នុងគីមីសាស្ត្រឱសថសម្រាប់សកម្មភាពជីវសាស្រ្តរបស់ពួកគេ។ក្រុម piperazine អាចរួមចំណែកដល់ការចង receptor និងកែប្រែលក្ខណៈសម្បត្តិ pharmacokinetic ។លើសពីនេះទៅទៀត ក្រុម pyridine ច្រើនតែជាប់ពាក់ព័ន្ធក្នុងអន្តរកម្ម ligand-receptor ដោយសារប្រព័ន្ធរង្វង់ pyridine អាចបង្កើតចំណងអ៊ីដ្រូសែនជាមួយកន្លែងទទួលជាក់លាក់។លក្ខណៈសម្បត្តិទាំងនេះធ្វើឱ្យសមាសធាតុនេះក្លាយជា ligand ដ៏មានសក្តានុពលសម្រាប់អ្នកទទួលផ្សេងៗ រួមទាំង G protein-coupled receptors។ ពិចារណាលើ pyrido[2,3-d]pyrimidinone scaffold និងវត្តមានរបស់ក្រុម piperazine សមាសធាតុនេះអាចត្រូវបានរុករកជាភ្នាក់ងារប្រឆាំងនឹងជំងឺមហារីក។ .វាអាចបង្ហាញឥទ្ធិពល cytotoxic ប្រឆាំងនឹងកោសិកាមហារីកតាមរយៈការរារាំងផ្លូវសញ្ញាជាក់លាក់ដែលទាក់ទងនឹងការរីកសាយកោសិកា។ការសិក្សាបន្ថែមដែលពាក់ព័ន្ធនឹងម៉ូដែល vitro និងនៅក្នុង vivo អាចវាយតម្លៃសក្តានុពលរបស់វាជាភ្នាក់ងារប្រឆាំងនឹងដុំសាច់។ លើសពីនេះ ស្នូល pyrido[2,3-d]pyrimidinone របស់សមាសធាតុអាចត្រូវបានកែប្រែដើម្បីកំណត់គោលដៅជំងឺ ឬលក្ខខណ្ឌជាក់លាក់។តាមរយៈការណែនាំក្រុមមុខងារសមស្រប ឬសារធាតុជំនួស ការជ្រើសរើស និងសក្តានុពលរបស់វាអាចត្រូវបានពង្រឹង ដែលអនុញ្ញាតឱ្យមានការអភិវឌ្ឍនៃភ្នាក់ងារព្យាបាលជាក់លាក់ខ្ពស់។ សរុបមក 6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1- piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride មានសក្តានុពលនៅក្នុងផ្នែកជាច្រើននៃការស្រាវជ្រាវឱសថ។លក្ខណៈរចនាសម្ព័ន្ធរបស់វាអនុញ្ញាតឱ្យមានការស៊ើបអង្កេតទៅលើការរារាំងអង់ស៊ីម ការភ្ជាប់អ្នកទទួល និងសកម្មភាពប្រឆាំងនឹងជំងឺមហារីក។ការរុករកបន្ថែម និងការបង្កើនប្រសិទ្ធភាពនៃរចនាសម្ព័ន្ធស្នូលរបស់វាអាចផ្តល់ឱ្យបេក្ខជនឱសថប្រលោមលោកជាមួយនឹងប្រសិទ្ធភាព និងភាពជាក់លាក់ប្រសើរឡើងសម្រាប់គោលដៅព្យាបាលផ្សេងៗ។